방출조절 경구 약물전달시스템이란? 서방정 원리 쉽게 이해하기

 

 

경구 제형 중에는 약물이 복용 직후 빠르게 방출되지 않고, 일정한 속도로 천천히 방출되도록 설계된 제형이 있다.
이러한 제형을 통틀어 방출조절 경구 약물전달시스템이라 한다. 방출조절 시스템은 복용 횟수를 줄이고 혈중 약물농도를 안정적으로 유지하는 데 중요한 역할을 한다. 이 글에서는 방출조절 경구 약물전달시스템의 기본 개념과 서방정의 원리를 제제학을 처음 접하는 기준에서 정리한다.

 

1. 방출조절 경구 약물전달시스템 용어 정리

대한민국약전에 따르면, 경구 약물전달시스템은 제제로부터 약물이 방출되는 특성에 따라 크게 두 가지로 나뉜다.

▶ 일반방출 제제

일반방출 제제는 유효성분의 방출 속도나 방식을 특별히 조절하지 않은 제제이다.
약물의 물리·화학적 성질에 따라 체내에서 비교적 빠르게 용출되고 흡수된다.

▶ 조절방출 제제

조절방출 제제는 지속적인 약효 유지, 안정성 확보, 특정 치료 목적을 위해 제제 설계와 제조 공정을 통해 방출 특성을 의도적으로 조절한 제제이다. 서방정, 장용정, 표적방출 제형이 여기에 포함된다.

2. 서방출(extended release) 제제의 개념과 필요성

1) 서방출 제제가 필요한 이유

많은 약물은 체내에서 빠르게 대사·배설된다. 이러한 약물을 일반방출 제제로 투여할 경우, 하루 2~4회 이상 반복 투여해야 혈중 약물농도를 치료 농도 범위 내에서 유지할 수 있다. 하지만 잦은 복용은 다음과 같은 문제를 유발한다.

• 복용 시간 누락
• 복약 순응도 저하
• 혈중농도 변동에 따른 효과 감소 또는 부작용 발생

정해진 시간에 복용하지 않으면 혈중농도가 최소유효농도 이하로 떨어질 수 있고, 반대로 과량 복용 시에는 최소독성농도에 도달할 위험도 있다.

2) 서방출 제제의 장점

서방출 제제는 약물을 장시간에 걸쳐 일정한 속도로 방출하도록 설계된 제제이다.

• 하루 1~2회 복용으로 투여 횟수 감소
• 혈중 약물농도 안정화
• 약효 변동 및 부작용 감소
• 복약 편의성 향상

이러한 특성은 환자뿐 아니라 보호자에게도 실질적인 이점을 제공한다.

3. 서방출 제제화 기술의 종류

현재 경구 방출조절 고형제제에 사용되는 기술은 다음과 같이 구분된다.

▶ 확산 제어 시스템

고분자 매트릭스를 이용하여 약물이 서서히 확산되도록 설계한 방식이다. 코팅된 과립, 미립구, 정제 형태로 사용된다.

▶ 용매 활성화 시스템

삼투압 조절이나 고분자의 팽창을 이용하여 외부 환경에 따라 약물이 일정 속도로 방출되도록 설계한 기술이다.

▶ 화학적 제어 시스템

고분자의 분해, 침식, 화학적 반응을 이용하여 약물을 점진적으로 방출하도록 설계한 시스템이다.

4. 지연방출(Delayed Release) 제제의 개념

지연방출 제제는 약물이 즉시 방출되지 않고 특정 위치까지 방출을 지연시키는 시스템이다. 경구 제형에서는 주로 위에서의 방출을 억제하고 장에서 방출되도록 설계된다.

지연방출의 주요 목적

• 위 환경에서 불안정한 약물 보호
• 위 점막 자극 및 위장관 부작용 감소
• 소장에서 흡수가 더 잘 되는 약물의 흡수 효율 향상

이때 사용되는 대표적인 기술이 장용 코팅(enteric coating)이다. 장용 코팅은 위의 산성 환경에서는 용해되지 않고, 장의 pH 환경에서 용해되도록 설계된다.

5. 표적방출(Targeted Delivery) 시스템

경구 표적방출은 소화관 내 특정 부위에서 약물이 방출되도록 설계한 시스템이다.

• 위체류 시스템을 이용한 위 특이 방출
• 대장 특이 방출 시스템

구강점막이나 직장 방출에 비해, 위나 대장을 표적으로 하는 경구 표적방출은 설계 난도가 높은 영역이다.

6. 방출조절 제제의 복약지도 시 주의사항

방출조절 제제는 일반방출 제제와 달리 제제 구조 자체가 약물 방출을 조절한다. 따라서 복약지도는 매우 중요하다.

• 방출조절 제제와 일반방출 제제를 임의로 대체하지 않는다.
• 같은 성분의 일반방출 제제와 동시 복용하지 않는다.
• 정제를 씹거나 부수어 복용하지 않는다.
• 손상된 제제는 복용하지 않는다.

일부 매트릭스 시스템이나 삼투압 시스템의 경우, 대변에서 제제 껍질이 관찰될 수 있으나 이는 정상적인 현상임을 안내한다.

7. 조절방출 제형의 약전 기준

대한민국약전 제11개정에서는 방출조절 제제를 서방성 제제와 장용성 제제로 구분하여 정의한다.

• 장용성 제제: 위에서 방출되지 않고 주로 소장에서 방출되도록 설계된 제제
• 서방성 제제: 방출 속도, 방출 시간, 방출 부위를 조절하여 투여 횟수 감소와 부작용 완화를 목표로 한 제제

 

 

방출조절 경구 약물전달시스템은 약물의 효과를 안정적으로 유지하고 복약 부담을 줄이기 위한 핵심 제제 기술이다.

서방정과 지연방출 제제의 원리를 이해하면
✔ 왜 같은 성분인데 복용법이 다른지
✔ 왜 함부로 쪼개 먹으면 안 되는지
자연스럽게 이해할 수 있다. 제제학 기초를 다지거나 제약 직무를 준비하는 경우, 방출조절 제형은 반드시 원리 중심으로 정리해둘 필요가 있다.